Nat. Chem.:只需一步!“碳”变成“氮”,从类药吲哚合成苯并咪唑
近日,瑞士苏黎世联邦理工学院(ETH Zürich)Bill Morandi课题组报道了一种N-烷基吲哚的碳氮原子交换方法(室温,甲醇中,30分钟),成功将吲哚转化为相应的苯并咪唑。该反应利用吲哚骨架的固有反应性,经历初始氧化断裂步骤,随后进行氧化酰胺化、Ho
近日,瑞士苏黎世联邦理工学院(ETH Zürich)Bill Morandi课题组报道了一种N-烷基吲哚的碳氮原子交换方法(室温,甲醇中,30分钟),成功将吲哚转化为相应的苯并咪唑。该反应利用吲哚骨架的固有反应性,经历初始氧化断裂步骤,随后进行氧化酰胺化、Ho
提到 “耐高温材料”,你可能会想到消防员的防护服、火箭的耐高温涂层,或是实验室里的特种烧杯。但很少有人知道,这些场景里藏着一种 “狠角色”—— 聚苯并咪唑(PBI)。它能在 600℃高温下 “面不改色”,烧不着、毒烟少,连 NASA 的宇航员都靠它保命。今天就
芳香杂环化合物的骨架编辑近些年来受到广泛关注。基于该策略,可对已有复杂分子杂芳环母核进行后期编辑,完成对药物分子改造,从而加速新药研发。其中,单原子替换(atom swapping)方法能够在保证母核环状尺寸不变的基础上显著改变分子的电性,为药物分子的衍生和构
骨架编辑包括化合物的结构重组。此类编辑可以通过原子交换、原子插入、原子删除或化合物主链结构的重组来实现。骨架编辑在药物研发的后期阶段进行,可以实现现有药效团的多样化,从而提高药物研发效率。与传统的从基本结构单元构建杂芳烃的方法不同,骨架编辑可以直接从先导化合物